依鲁替尼/伊布替尼（Butinib）

Ibrutinib（PCI-32765）对brutons酪氨酸激酶（BTK）有效，对EGFR，Yes，ErbB2，JAK3等作用效果比较弱。
【配方和规格】 口服胶垫，140mg/粒，白色不透明胶垫” 112粒/盒

【处处】  140mg/粒：交联斜甲基纤维钉，硬脂酸钉，微晶纤维维素，月桂基纤维酸钉

【作用机制】 依鲁替尼是一个BTK的小分子抑制剂。依鲁替尼与在BTK活性位中的半衰氢酸残基形态成为共价键，导向BTK活性的抑制。BTK是B-细胞抵抗原受体(BCR)和细胞因子接受体通路的信号分。BTK的作用是通过B-细胞表面受体信号导向B-细胞交换，趋势化，和魏附所需要的激情。临床研究表明依鲁替尼抵抗性B-细胞增生和在体内存在以及在体外细胞迁移和底物随附。

【适用症】依鲁替尼是一款适合患者的治疗方法：

（1）曾接受至少1次往疗套装细肌淋巴结(MCL)患者；

（2）曾接受至少1次治疗的慢性淋巴细胞白血病（CLL）。

这些合适的证明是根据总体解释率。尚不确定生命存在或疾病相关症状改变善。

【用法用量】

MCL: 560mg口服每天1次(4粒140mg胶囊每天1次)

CLL: 420mg 口服服每天 1 次(3 粒 140mg 胶囊每天 1 次)

口服胶垫，不要打开或吐胶垫。

【储存】

储存在室内温度20°C至25°C (68°F至77°F)的条件下。室外允许温度范围为15°C-30°C(59°F至86°F)。保存在原地包装内。

【禁忌症】无。

【警告和注意事项】

（1）出血：5%的MCL患者有3级或更高出血事件（硬膜下血肿，胃肠出血和血尿）。总之，出血事件包任何级别贫伤每天服用560mg治疗的48% MCL知者。需要抗血小板或抗凝治疗者中考疑依鲁替尼的获益-风险；根据手术类型和出血风险，在手术前至少3-7天停止使用依鲁替尼。

（2）感染：监视对发热和感染者和及时评价。

（3）骨箍抑制：在41%患者在治疗中出现3或4级全血细胞减少。这些包裹中性颗粒细胞减少(29%)，血小板减少(17%)和贫血(9%)。每月检查全血细胞计数。

（4）肺毒性：用依鲁替尼治疗曾发生致命性和严重疾病的例子。67%悦者治疗-出现肌腌水平均增加至正常上限的1.5倍和9%知者为正常上限的1.5至3倍。监视屏功能和保持水化。

（5）第二原发恶毒痣：MCL认者用依鲁替尼治疗曾发生其他恶毒痣(5%)，包皮皮肤痣(4%)，以及其他痣(1%)。

（6）胎胎-胎儿病毒性：可致胎儿危害。忠告妈妈对胎儿潜伏在风中当妈咪时躲免药。

【不良反应】

药品不良反应包例如：出血、感染、骨箍抑制、肺毒性、第二原发性腹痛、胎胎-胎儿毒性。

有MCL患者中最常见不良反应(≥20%)是血小板减少，腹胀，中性粒细胞减少，贫血，贫乏，肌骨刺痛，周边水肿，上呼吸道感染，恶心，缺伤，呼吸困难，便秘，皮肤病，腹痛，呵吐和食欲减低。

有CLL患者中最常见不良反应(≥20%)是血小板减少，腹胀，瘦伤，中性粒细胞减少，贫血，上呼道感染，疲劳，肌肉骨刺痛，皮肤病，发热，便秘，每周水肿，关节痛，恶心，口臭，窦炎，和眼睛晕。

注意：关于药物的不良反应在说明书中的[警告和注意事项]部分有详细的说明。

【耐药处理】

伊鲁替尼耐药虽然不常见但发生率逐渐增加，越来越多的研究致力评价难者耐药的风险，这类耐者治疗应联合用药，或将伊鲁替尼作造血干细胞移植或其他长期治疗手术前的过水，或者选择优于依鲁替尼的二代BTK抑制剂：阿卡替尼。

以上信息仅供参考，具体使用方法仅遵医嘱