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阿卡替尼（Acalanib）
阿卡替尼/ 阿卡拉布替尼 / Acalabrutinib / Calquence / Acalanib
制药商：孟加拉-耀品国际-Drug International Ltd
规格：100mg*60粒
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阿卡替尼(Acalanib)
是第二代BTK抑制剂，是一种不可逆的BTK抑制剂，主要用于治疗套细胞淋巴瘤。2016年2月，阿斯利康以40亿美金的价格收购AcertaPharma 55%的股权（同时拥有收购剩余45%的股权），从而把阿卡替尼纳入旗下。2017年10月，阿卡替尼在先后被授予突破性疗法和加速审批之后，被FDA批准上市用于之前接受过其他疗法的套细胞淋巴瘤患者。2019年，基于III期临床研究ELEVATE-TN和ASCEND研究，阿卡替尼获批用于治疗CLL或小细胞淋巴瘤(SLL)成人患者。
相对于第一代的伊布替尼，阿卡替尼最大的特点就是毒性会更小一些，有着高特异性。临床数据表明，伊布替尼在初治、复发/难治性（RR）和del(17p)高危患者中具有长期的疗效。但是，部分CLL患者在接受伊布替尼的治疗后，会出现一些不良影响，如疲劳、关节疼痛、心律失常（如房颤）、高血压和出血风险增加，这些副作用也是导致患者中断治疗的主要原因。
目前为止，全球有3款BTK抑制剂上市，分别为伊布替尼、阿卡替尼和泽布替尼，而阿卡替尼以更加安全、不良反应少的特性，脱颖而出。
阿卡替尼做为第二代BTK抑制剂，正是以更强的安全性、选择性，成为了“突破性药物”。不仅如此，它还获得了“孤儿药”的称号。它对B细胞恶性肿瘤的发生发展具有显著的抑制作用，不得不说，阿卡替尼具有很广阔的市场前景。
储存于室温，20-25°C（68-77°F）; 允许的温度为15-30°C（59-86°F）
适用于接受过至少1次治疗的成人的套细胞淋巴瘤（MCL）
100毫克PO q12hr与CYP3A4抑制剂或诱导剂共同给药
强CYP3A4抑制剂：避免同时使用; 若短期内使用CYP3A4抑制剂（如抗感染药≤7天），则中断治疗
中度CYP3A4抑制剂：100mg PO qDay
强CYP3A4诱导剂：避免同时使用; 如果这些诱导剂无法避免，则将剂量增加至200 mg PO BID
质子泵抑制剂：避免同时使用
H2受体拮抗剂：在服用H2受体拮抗剂前2小时服用
抗酸剂：分开给药至少2小时剂量注意事项
根据总体反应加速批准指示; 继续批准该适应症可能取决于确认试验中的临床益处的验证和描述
报告发生严重的出血事件，包括致命事件; 出血事件的机制尚不清楚; acalabrutinib可能会进一步增加接受抗血小板或抗凝治疗的患者的出血风险，应监测患者的出血迹象; 根据手术类型和出血风险，考虑扣除acalabrutinib 3-7天手术前和术后的益处风险
报告称严重感染（细菌，病毒或真菌），包括致命事件和机会性感染; 监测感染情况，并考虑预防机会性感染风险增加的患者
血细胞减少症报道，包括中性粒细胞减少，贫血和血小板减少症; 在治疗期间每月评估全血细胞计数
用acalabrutinib治疗的恶性血液病患者发生了第二次原发性恶性肿瘤，包括非皮肤癌; 最常见的是皮肤癌; 告知患者需要防晒保护
在临床试验期间发生心房纤颤和颤动（罕见）; 监测患者并适当管理
与CYP3A抑制剂或诱导剂共同给药Acalabrutinib主要由CYP3A酶代谢
预计CYP3A抑制剂会增加acalabrutinib全身暴露
预计CYP3A诱导剂会降低acalabrutinib全身暴露
与胃酸减少剂共同给药
与PPI，H2-拮抗剂或抗酸剂共同给药可降低acalabrutinib血浆浓度
阿卡替尼后期展望
迄今为止，靶向BTK抑制剂治疗在复发难治患者中，已经逐渐有了不可替代的地位。阿卡替尼等靶向药物的使用，为B细胞恶性肿瘤的治疗，带来了革命性的进展。希望阿卡替尼及类似药物可以快速在国内上市，让更多CLL患者可以用上此药，相信随着更多治疗方法的出现，CLL的治疗会得到更进一步的发展。
