克唑替尼（Crizocent ）

适应症
克唑替尼是一种激酶抑制剂，适用于治疗以下患者：
• 间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 阳性的转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)
• ROS1 阳性的转移性非小细胞肺癌

剂量与给药
推荐剂量：250 mg 口服，每天两次
• 肾功能不全：严重肾功能不全（肌酐清除率 <30 mL/min）不需要透析的患者口服 250 mg，每天一次。

老年用药
未观察到老年患者和年轻患者之间的安全性或疗效差异。 克唑替尼在 ROS1 阳性转移性 NSCLC 患者中的临床研究未包括足够数量的 65 岁及以上患者，以确定他们的反应是否与年轻 患者不同
根据群体药代动力学分析，轻度 (CLcr 60-89 mL/min) 或中度 (CLcr 30-59 mL/min) 肾功能不全患者无需调整起始剂量。
在有严重肾受损(CLcr <30 mL/min)不需要透析的患者中发生对克唑替尼暴露增加。对于不需要透析的严重肾功能不全患者，克唑替尼的剂量应为 250 mg，每天口服一次。

儿科剂量
尚未确定克唑替尼在儿科患者中的安全性和有效性。

副作用
最常见的不良反应（≥25%）是视力障碍、恶心、腹泻、呕吐、水肿、便秘、转氨酶升高、疲劳、食欲下降、上呼吸道感染、头晕和神经病变。

防范措施
肝毒性：患者应定期进行肝脏检查。克唑替尼应暂时停用、减少剂量或永久停用
• 间质性肺病 (ILD)/肺炎：ILD/肺炎患者应永久停药
• QT 间期延长：有以下疾病病史或易患疾病的患者的心电图和电解质应监测 QTc 延长或正在服用延长 QT 的药物的患者。克唑替尼应暂时停用、减量或永久停用
• 心动过缓：克唑替尼可引起心动过缓。应定期监测心率和血压。克唑替尼应暂时停用、减量或永久停用
• 严重视力丧失：应进行眼科评估。出现严重视力丧失时应停用克唑替尼
• 胚胎-胎儿毒性：克唑替尼可导致胎儿伤害。应告知具有生育潜力的女性对胎儿的潜在风险和使用有效的避孕措施

在怀孕和哺乳期使用
根据其作用机制，克唑替尼在给孕妇服用时会对胎儿造成伤害。没有关于在怀孕期间使用克唑替尼的可用数据。应告知具有生育潜力的女性对胎儿的潜在风险和使用有效的避孕措施。
没有关于克唑替尼在人乳中的存在、对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量影响的信息。由于母乳喂养婴儿可能发生不良反应，患者在克唑替尼治疗期间和最后一次给药后 45 天内不应进行母乳喂养。
老年使用
在老年和年轻患者之间未观察到安全性或疗效差异。克唑替尼在 ROS1 阳性转移性 NSCLC 患者中的临床研究未包括足够数量的 65 岁及以上患者，以确定他们的反应是否
与年轻患者不同根据群体药代动力学分析，轻度 (CLcr 60-89 mL/min) 或中度 (CLcr 30-59 mL/min) 肾功能不全患者需要。
在有严重肾受损(CLcr <30 mL/min)不需要透析的患者中发生对克唑替尼暴露增加。对于不需要透析的严重肾功能不全患者，克唑替尼的剂量应为 250 mg，每天口服一次