卡博替尼（LuciCaboz）

商品名称：露西卡博兹

生产商: 卢修斯制药 Lucius

中文名称: 卡博替尼

中文名称: 卡博替尼

【沙漠】

卡博替尼（Cabozantinib）由美国Exelixis生物制药公司研发，是一款多靶点的广谱抗癌药物，能抑制的靶点包括：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、 KIT至少等9个。

目前，卡博替尼已在肾癌、甲状腺癌、转移瘤、软组织肉瘤、非小肺癌细胞、乳腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤为突出。消除对于多种癌症的广泛疗效，卡博替尼被称为抑制药中的“万金油”。靶作用点包括：KIT,PDGFR,FGFR,BRAF,BRAFV600 ,RAF-1, VEGFR1/2/3,TIE-1/-2,RET。

 【适应症】

1.治疗进展的、无法切除的局部晚期或转移的髓性胰腺癌；

2.索坦治疗失败的晚期肾癌；

3.除C-met其余的晚期非小细胞肺癌患者；

4.多吉美托盘后的慕尼黑托盘；

5.发生骨转移的晚期癌症患者。

【规格】20mg/粒，90粒/盒。

【储备】允许储备于20°C ～25°C (68°C ～77°F)；范围为15～30°C (59–86°F)温度条件下短途运输。

【用途用量】

标识方式：

口腔，空腹服用，避免与食物同服，即药前2小时、服药后1内不要进食。

整粒吞服，不要碾碎卡博替尼片剂。

服药期间，不要储备已知的可抑制细胞色素P450酶的食物（如葡萄柚、葡萄柚汁）或营养添加剂。

推荐剂量：

甲状腺髓样癌：每次140mg，每日一次，扩散及中度肝脏损伤患者起始剂量为80mg。

肾癌、转移：每次60mg，每日一次。

支架癌骨转移：每次40mg，每日一次。

 【不良反应和不良反应】

卡博替尼最常见的（发生率＞20%）的不良反应和不良反应有：

腹泻、口腔炎、手足皮肤综合征（PPES）、体重下降、减肥不振、食欲、乏力、口腔疼痛、头发变色、味觉障碍、高血压、腹痛、便秘。

卡博替尼导致的最常见的（发生率＞25%）实验室指标异常有：

AST升高，ALT升高，小麦减少，ALP升高，警报低警报，中性粒细胞减少，警报减少，低磷警报，高胆红素警报。

卡博替尼最常见的（发生率＞5%）3~4级副作用和不良反应有：

腹泻，手足皮肤综合征（PPES），淋巴细胞减少，低血钙症，疲劳，高血压，乏力，ALT升高，体重下降，口腔炎，食欲不振。

卡博替尼最常见的导致永久停药的副作用和不良反应有：

低钙血症，脂肪酶升高，手足皮肤反应（PPES），腹泻，疲劳，高血压，恶心，胰腺炎，形成气管瘘和呕吐。

 

【警告和注意事项】

1、心脏毒性

卡博替尼还有一定的心脏毒性，表现为胸闷、心悸、呼吸困难等，可服用心脏保护剂预防，比如辅酶Q10。

辅酶Q10的建议用量：一般人的健康保健剂量，每天30-60毫克；心血管疾病的高危人群，包括高血压患者，每天60-120毫克；已患有心衰竭或缺血（氧）性心脏病的患者，每天可提高至200-400毫克，每天服用60毫克以上时，可分2-3次服用。

2、永久停药指征

治疗过程中出现严重出血、心梗、脑梗、血栓栓塞、高血压危象、肾病综合征、重度肝炎、下颚骨坏死、胃肠道穿孔和瘘管等时。需要永久停药。

 

【药物相互作用】

服用卡博替尼时，应避免使用以下药物：

1、强效CYP3A4抑制剂

包括但不限于：酮康唑，伊曲康唑，克拉霉素，阿扎那韦，印地那韦，奈法唑酮，奈非那韦，利托那韦，沙奎那韦，泰利霉素，伏立康唑。

2、强效CYP3A4诱导剂

包括但不限于：地塞米松，苯妥英，卡马西平, 利福平，利福布丁，利福喷丁，苯巴比妥，圣约翰草。

【特殊人群】老年人：在3期研究中，41%用卡博替尼的治疗患者为年龄65岁和以上，和8%为年龄75和以上。老年人和年轻患者间未观察到安全性和疗效差别。

肝功能不全患者：

在有轻度至中度肝受损患者中曾观察到对卡博替尼暴露增加。在有轻度(Child-Pugh评分(C-P)A)或中度(C-P B)肝受损患者减低卡博替尼剂量。建议在有严重肝受损患者不使用卡博替尼。

肾功能不全患者：

在有轻度或中度肾受损患者中无需剂量调整，目前尚无在有严重肾受损患者中使用卡博替尼的经验。

 

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠风险：

医生应告知妊娠妇女或育龄妇女，卡博替尼对胎儿具有潜在的风险。

哺乳风险：

巴拿马妇女在使用卡博替尼治疗期间和停药后4个月不要进食。

包装：

有生产力的男性和女性在使用卡博尼治疗期间和停药后4个月应采取高效的缠绕装置。

以上信息仅供参考，具体使用方法仅遵医嘱