色瑞替尼（Cerini）

【药品商品名】
Cerini，商品名：色瑞替尼，通用名：Ceritinib。

【适应症】
色瑞替尼适用于有间变性间歇性（ALK）-急剧转移，对克唑替尼治疗出现疾病进展或不能耐受的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。

【剂量和制剂方法】
1、推荐制剂方法● Ceritinib 的剂量为 750mg 每天 1 次口服溶液
疾病进展或不剧烈的毒性，在空腹给予 Ceritinib，不要在进餐的 2 小时内给予。
中度至严重肝损伤患者尚未确定推荐剂量。
● 如忘记服用，弥补下一次服用时间在12小时内。

2、剂型规格：
● 胶囊，150mg。

3、禁忌症：无。
【警告和注意事项】

● 严重和持续胃肠道毒性
研究 1 中用色替尼治疗 255 例患者 96% 发生腹泻、呕吐、呕吐、或腹痛包括 14% 严重病例患者。38% 患者因腹泻、呕吐、呕吐或腹痛发生调整剂量。
监视和用标准医护支付患者，包括指示时止泻药、止吐药，或补液。根据不良药物反应的严重程度，如表 1 内描述不给予 Ceritinib 与减低剂量恢复。

● 肝中毒
用CERITINIB治疗患者发生药物-诱发肝中毒。研究1中255例患者的27%发生谷丙转氨酶（ALT）升高高于正常上限（ULN）5倍。1例患者（0.4%）由于转氨酶升高高和黄中断需要永远终止。
监视有肝脏测试包括 ALT，天门冬氨酸激酶（AST），和总胆红素每月 1 次和当临床指示时，发生转氨酶升高患者中更测试频率根据不良药物反应的严重程度，如表1所述不给予Ceritinib与减低剂量恢复，或永久终止Ceritinib。

● 间质性肺疾病（ILD）/肺炎
用色瑞替尼治疗患者中可能发生严重、危及生命、或致命性 ILD/肺炎。在研究 1 中，255 例用色瑞替尼治疗患者 4%中报告肺炎。在研究 1中 3% 患者中报道 CTCAE3 或 4 级 ILD/肺炎，和 1 例患者（0.4%）报道致命性 ILD/ 肺炎。在研究 1 中 1% 患者因 ILD/肺炎终止 Ceritinib。对患者监护肺部症状指示性 ILD/肺炎。其次 ILD/肺炎其他潜在原因，并且在被诊断有治疗相关 ILD/肺炎患者永久终止 Ceritinib。

● QT 间期延长
用 Ceritinib 患者治疗发生 QTc 期延长。在研究 1 中 255 例患者中有 3% 经受 QTc 期延长基线大于 60msec。 覆盖 Ceritinib 的开发计划，1/304 例患者（小于 1） %）用 Ceritinib 治疗剂量范围从 50 至 750mg 发现有 QTc 大于 500msec 和 3% 患者有 QTc 从基线延长大于 60msec
。时，在有先天性长QT综合征患者避免使用Ceritinib。有充血性心脏病患者，缓慢性心律失常，碳水化合物异常患者，或用药物已知延长QTc期间患者定期进行监视心电图（ECG）和电解质。对至少 2 次独立心电图发生 QTc 间期大于 500msec的患者不给予色瑞替尼溶液QTc间期小于481msec或恢复至基线，若QTc间期大于或等于481msec，则相当于表1所述在减低剂量恢复CERITINIB。
当患者发生QTc间期延长与尖端闭合[ Torsadedepointes]孕妇形性室性心跳过速[多形性室性心动过速]或严重心律失常的体征/症状的组合时永久终止色瑞替尼。

● 高血压
接受 Ceritinib 患者可能发生高高血压。在研究 1 中，CTCAE3-4 级高血压，根据实验室值，发生在 255 例患者中的 13%。在患有糖尿病或血糖不耐受患者中 CTCAE3-4风险高血压的风险增加 6 倍和使用剂量增加 2 倍。当临床指示监测血糖水平。当指示开始或优化抗高血压药物。根据不良药物反应严重程度，不给予 Ceritinib 高血压水平高血压被适当控制，然后如表1上述减低低剂量恢复Ceritinib。如不能用药物处理实现适当控制高血压，永久终止Ceritinib。

● 心率过缓
接受Ceritinib 患者可能会发生心率过缓。在研究1 中，窦性心率过缓，被定义为心率每分小于50 跳，被注意到为255 例患者的1% 新发现。在研究1中 3% 患者心率过缓。
用 Ceritinib 与其他已知致心率过缓可能程度的药物（如，β- 阻塞剂，非二氢吡啶丁避免诱导通道阻塞剂，可乐定[可乐定]，和地）高辛[地高辛]）联用。定期心率心率和血压。在症状性心率过缓病例不是危及生命，不给予色瑞替尼疗法至无症状性心率过缓或至心率 60bpm 或以上，同时评价药物使用，和调整 Ceritinib 的剂量。 如果没有同时药物被鉴定对危及生命心跳过缓永久终止 Ceritinib；
但是，如与已知致心脏过缓或低血压同时药物关联，不给予 色瑞替尼溶液恢复无症状心率过缓或至心率 60bpm 或以上，同时药物可调整或终止，如表中所述以减低低剂量恢复 色瑞替尼恢复至无症状心率过缓或至心率 60bpm 或以上，且间隔监视。

● 胎儿胎儿毒性
根据其作用，Ceritinib 当被给予妊娠妇女可能致胎儿妊娠。在动物研究中，在器官形成期和兔给予 Ceritinib 在母体暴露低于推荐人最大剂量每天 750mg 时鼠和兔中致蒸馏异常。忠告有赋能妇女对大象潜在灭绝。忠告有赋能妇女用 Ceritinib 治疗期间和完成治疗后至少 2 周使用有效包装。

【不良反应】
包括：严重和持续性胃肠道中毒、肝中毒、间质性肺病/肺结核、QT间期延长、高血压、心率过缓等。
【储存方法】
储存于25°C（77°） F）；室外允许15°C 至 30°C（59°F 至 86°F）。

以上信息仅供参考，具体使用方法仅遵医嘱