索马鲁肽（Mysema-7）

索马鲁肽是一种胰高血糖素样肽1 (GLP-1)类似物，用于管理二型糖尿病。需改变生活方式来辅助，如饮食限制和增加体育活动。这类药物的其他类型包括艾塞那肽和利拉鲁肽。索马鲁肽由诺和诺德公司研发，于2017年12月获得FDA批准用于皮下注射。该片剂于2019年9月获准口服。索马鲁肽通过结合并激活GLP-1受体而起作用，从而刺激胰岛素分泌并降低血糖。

这是第一个在美国批准使用的无需注射的胰高血糖素样肽受体蛋白治疗方法。

索马鲁肽（Semaglutide）是一种用于改善二型糖尿病控制血糖的胰高血糖素样肽1受体激动剂。

司美格鲁肽=索马鲁肽，英文为semaglutide，各国音译不同，为同一物质

皮下注射每周一次，片剂每天一次。与其他用于控制糖尿病的药物相比，索马鲁肽具有竞争优势，后者可能需要每天服用几次。临床试验已经确定，这种药物可以降低糖化血红蛋白(HbA1c)水平，减轻体重，证明对二型糖尿病患者有效。2021年6月，索马鲁肽获得FDA批准，用于患有至少一种体重相关疾病的普通肥胖或超重成年人的慢性体重管理，这标志着索马鲁肽成为自2014年以来首个批准用于此类用途的药物。索马鲁肽在体重管理中的应用也得到了加拿大卫生部的批准。

适应症：

用于成人2型糖尿病患者的血糖控制：

在饮食控制和运动基础上，接受二甲双胍和/或磺脲类药物治疗血糖仍控制不佳的成人 2 型糖尿病患者。

用于降低伴有心血管疾病的2型糖尿病成人患者的主要心血管不良事件（心血管死亡、非致死性心肌梗死或非致死性卒中）风险。

口服 vs 注射，有何区别？

在疗效方面，如储存和服用得当，口服索马鲁肽和注射索马鲁肽的疗效无明显差异。但给药方法和频率各有不同，患者可根据自身情况选择最合适的方案。

口服索马鲁肽每天只需服用一次。它提供了更好的可及性，并且不需要冷链存储和运输。索马鲁肽针剂则需要每周皮下注射一次，腹部，大腿或上臂均可，并需要全程冷链处理。

研究表明，当与基础胰岛素联合使用时，口服索马鲁肽在治疗 2 型糖尿病方面与注射用索马鲁肽展现出相同疗效，甚至效果更好。它表现出良好的耐受性并产生相似的结果。

发表在《糖尿病治疗》杂志上的一篇综述显示，与其他 GLP1-RA 药物相比，口服索马鲁肽 可显着降低 HbA1c 水平。在这方面，口服和注射索马鲁肽之间没有统计学上的显着差异。关于减肥，口服索马鲁肽（1 mg 注射索马鲁肽除外）比其他注射疗法表现出更高的疗效，减重能力也更强，但没有统计学意义上的显著性差异。

减重效率

发表于新英格兰医学杂志，在 Wilding 等人进行的一项随机、双盲、安慰剂对照的STEP1试验中，1961 名肥胖或超重的非糖尿病成人被纳入。这些参与者以 2:1 的比例被随机分配接受索马鲁肽和安慰剂，持续 68 周，同时接受生活方式干预。

68周后，结果显示，索马鲁肽组的体重平均变化为-14.9%，而安慰剂组为 -2.4%。 在达到减肥阈值方面，索马鲁肽组中分别有 86.4%、69.1% 和 50.5%的参与者体重减轻超过 5%、10% 和 15%，相比之下，这一比例为 31.5%、12.0% ，安慰剂组为 4.9%。

索马鲁肽减肥机理

索马鲁肽是 GLP-1 的类似物，与人类 GLP-1 序列具有 94% 的同源性。作为 GLP-1 受体激动剂，它与 GLP-1 受体结合，启动一系列降低降糖的事件，这包括刺激胰岛素分泌和减少胰高血糖素分泌。此外，索马鲁肽可修复受损内膜，增强内皮功能，有益于心血管系统。

关于减肥，索马鲁肽也可作用于消化道，导致胃肠道排空延迟，从而增加饱腹感；此外，它可以通过作用于大脑来抑制食欲。

以上信息仅供参考，具体使用方法仅遵医嘱