色瑞替尼 / 赛瑞替尼（Cerinib）

2014年4月29日，美国FDA批准色瑞替尼用于治疗ALK阳性的成人晚期转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。2018年5月31日，色瑞替尼在国内获批。目前，ALK（间变性淋巴瘤激酶）靶点的药物有克唑替尼、色瑞替尼、艾乐替尼、布加替尼、劳拉替尼等。对于克唑替尼治疗失败的晚期ALK重排非小细胞肺癌（NSCLC）患者，第二代ALK抑制剂色瑞替尼能够带来显著的临床获益。在这类患者中，色瑞替尼是一种更有效的治疗方法。

色瑞替尼抑制ALK能力约为克唑替尼的20倍（IC50值0.15 nM对比3 nM，表1）。在 ALK阳性NSCLC细胞系H2228 和H3122中，色瑞替尼抑制能力是克唑替尼的28倍和39倍。克唑替尼可抑制MET和ALK，色瑞替尼对MET无作用。色瑞替尼抑制ROS1和IGF-1R ，但以ALK为主。色瑞替尼抑制ROS1、IGF-1R和 MET的IC50值分别为142 nM, 410 nM和1339 nM。

色瑞替尼可克服克唑替尼获得性耐药，抑制突变靶点包括L1196M、 G1269A、 S1206Y 和 I1171T

【适应症】

用于治疗（间变性淋巴瘤激酶）ALK阳性且曾接受克唑替尼治疗但毒性无法耐受或者疾病进展的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的激酶抑制剂。

【作用机理】

ceritinib是ALK抑制剂，对表达EML4-ALK、NPM-ALK融合蛋白的细胞有抑制作用，能够克服crizotinib耐药性。

【用法用量】

推荐剂量为750 mg，每天1次，空腹口服。

以上信息仅供参考，具体使用方法仅遵医嘱